药物可通过适宜的粉碎机械制得微粉，如用球磨机水飞，借助高速气流撞击粉碎的流体磨，可调节上下磨盘间隙的胶体磨及超微粉碎机。另外药物也可通过制剂技术实现微粉化，如控制结晶法、溶剂转换法、固体分散技术等。微粉的特性对固体剂型的粉碎、混合、分剂量、填充、压片等制剂工艺有着显著影响。同时一些液体剂型或其他剂型也涉及微粉学的知识，如混悬液中细粉的稳定性，软膏、栓剂中细粉对成型性及药物释放的影响。

1.对粉碎混合的影响　　药粉粒度的大小、堆密度、形态都直接影响混合的均一性。过筛混合时应将粉末充分干燥以减小粘附性以免堵塞筛孔；研磨混合时又应将堆密度小者先置研钵中再以重者配研以利混合均匀；虽然粉碎是微粉的前加工过程，但也有微粉学的应用，采用加液研磨或水飞法可更有效破坏粉末内聚力制得极细粉。

2. 对分剂量、充填的影响　　粉粒的堆密度、流动性对分剂量、充填的准确性有影响。散剂、胶囊分剂量均按容积进行，堆密度小，则所占体积大，就可能使胶囊服用粒数增加。可重新制粒后再粉碎使细粉变“紧密”（使堆密度增大）再充填。流动性差又易出现装量差异，加入滑石粉、微粉硅胶等助流剂，可覆盖在流动性差的粉粒表面而助流；还应注意粉末干燥，空气除湿以减少粉末含水量增加流动性。

3. 对可压性的影响　　粉粒的晶形、形态、大小、粒度分布对可压性有显著影响。晶体表面凸凹不平，可相互嵌合，易压制成片。而松散颗粒由于堆密度大，压制时缝隙中空气不易完全释放出来，又是产生松、裂片的主要原因。细粉过多粘附于流动性较好的颗粒上使流动性下降，应筛去细粉重新制粒。为使流动性差、可压性差的全粉末直接压片成为可能，就需加入微晶纤维素等干燥粘合剂及微粉硅胶等高效助流剂。

4. 对片剂崩解的影响　　片剂的孔隙率及润湿性对片剂的崩解有直接影响。全浸膏片没有粉性药材粉末，所以孔隙率极小，需外加崩解剂以促崩解。

5. 对制剂有效性的影响　　难溶性药物的溶出与其比表面积有关，减小粒度增加比表面积就可加速溶出提高疗效。如按固体分散体系原理设计的新剂型滴丸，就可极大提高药粉比表面积而成为高效、速效制剂。而缓释制剂制备技术之一就是控制粒径大小来调节释药速度，使粒径变大延缓吸收，制成长效制剂。而超微粉碎所得的超细微粉，由于绝大部分细胞已破壁，所以成分易溶出且达较高浓度，提高了生物利用度。但毒性药物应注意毒性的增强。