简述制剂对药物作用的影响因素
(1)剂量问题:多数药物在一定范围内药物剂量与药物作用强
度存在直线关系,除此之外.连续用药还要考虑两次用药间隔时
间,这关系列血药浓度的波动大小。
(2)药物剂型问题:不同剂型的药物吸收速率不同影响药效,注射剂吸收较快,水溶液比油溶液吸收快,口服给药对溶液剂型吸收最快.散剂次之,片剂、胶囊因经先崩解.故吸收较径。一般说宋.吸收快的剂型血药浓度的峰值较高,吸收太慢则峰浓度较低,可能影响疗效。
(3)制剂工艺问题:在提取和纯比过程中,如杂质或不纯物不
能除净,则可影响主药的作用或增加副作用。
影响片剂生物利用度的因素有哪些?
片剂是生物利用度问题最多的剂型之一,主要是由于加入粘合剂等并在压片时减少厂药物的有效表面积,因而减慢了药物从片剂中释放一溶出到胃肠液中的速度。
影响片剂生物利用度因素:
(1)压力:压力对溶出速率的影响比较复杂。通常随着压力的增加,使溶出速度减慢。但在更高压力时可能使药物结晶破裂,导致表面积增加及溶出速度增加。有时还可能出现上述两种情况的综合现象。
(2)辅牡:辅料对吸收有影响,元活性的辅料几乎是不存在的。如乳糖.过去认为无活性,后来发现对安儿酮可加速吸收.对戊巴比妥钠能延缓吸收,而对螺内酯产生吸附使释放不完全,对异烟肋甚至阻碍吸收。
(3)其它工艺因素:粘合剂品种、用量、颗粒大小、伦紧、制粒入法等。
(4)贮放:片刑长时间贮放,可引起片刑理化性质改变,从而影响它们的有效性。
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