口服或腔道用(栓剂)固体剂型中药物的吸收均按如下过程进行:固体制剂→崩解(或分散)→溶出→吸收。这一过程一般可划分为两个阶段,一是以剂型因素为主的药物从制剂中释放、溶出的过程,一是以生理因素为主的药物记过生物膜吸收的过程。二者密切相关,通常吸收量正比于溶出量。由于剂型的差异,处方设计的不同,成型工艺条件的差别,常使药剂具有不同的生物学特性,从而影响到体内药物的吸收和药效,出现同一个药物制成不同剂型的制剂后,其作用部位、起效时间、持续时间、作用强度等药动学参数有较大差异的现象。对剂型因素与生理因素这一关系的深入研究,为筛选合理剂型奠定了可靠是础。
经胃肠道给药的固体剂型,药物可通过被动扩散、主动转运、促进扩散、膜孔转运、胞饮和吞噬等方式经胃肠道上皮细胞膜吸收,而以被动扩散吸收为主。因此固体剂型药物首先要崩解分散成颗粒或细粉,然后药物从细粉中释放、溶解于胃肠液中,再经生物膜吸收进入血循环,方能产生药效。被动扩散吸收的药物,从剂型中溶出的速度是吸收的限速过程。因此,可以通过改善剂型、处方与工艺,改变药物的溶出速度,以制备速效或缓释的固体剂型。现有口服固体剂型吸收快慢顺序是:散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂。
本文作者:常宏药机 本文链接:www.ch-yj.com 版权所有@转载时必须以链接形式注明作者和原始出处 |