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掩味配方的应用领域
许多药物具有苦味或不良臭味。因此掩味在提高适应性力面是治疗成功的关键因素。其目的是掩盖药物在吞咽这段时间所能感觉到的味道。对于单个剂型来说，掩味的效果达到数秒钟就已足够，对于多颗粒制剂，颗粒形式的亚单位可能暂时存留在口腔各处，因此掩昧的效果需要达到数分钟。对苦味或不良臭味药物的掩味很重要。特别对于儿科用药剂型，因为儿童比成人具有更敏锐的味觉。此外，尽管一些上市剂型并不需要掩味，但为了在临床试验阶段保证应用盲法测试药物，所以仍然需要对药物进行掩味。
最简单的掩盖不良臭味的方法是用包衣将药物中有味道的成分与味觉受体隔离。这层包衣在口腔的中性环境中应该不溶，省药物通过胃肠道时，其中有效成分的释放不应该延迟或改变。为了成功地掩味，制剂的完全包衣以及包衣层的厚度对保障掩味达到所要求的时间非常重要。
在酸中溶解的尤将奇®E特别适合用来作为掩味的包衣。由地二甲胺乙基是它的功能基团，它所形成的薄膜在PH值大于或等于5时可溶胀和渗透，但不溶解，在小于pH 5时可形成盐而迅速溶解。即使是很薄的、仅有大约lµm厚的包衣层(相应的聚合物用显仅为1mg/cm²也能很有效地掩味。聚合物尤特奇®E既可以作为有机溶液应用(如尤特奇®E12，5)，也可以作为水性乳胶液应用(加成特奇®E PO)。
另外，阴离子型的尤特奇L30D-55和阳离子创的尤特合⑨RL/RS30D也具有掩味的性质。但是因为这些聚合物还具有其他持有的功能(如胃部的抵抗和迟滞)，所以它们的用量不应该超过1mg/cm²有数据表明，低于1mg/cm’的用量依然有良好的掩味效果。很薄的包衣层的困难主要在于如何实现包衣的重现件。具有确定的均匀表面的芯料(如片剂、微丸)比具有各种棱角的多孔微粒(如纳品和颗粒)在包衣重现性上更有保障。
除了包衣，制粒和熔融加工也可以用来掩味。这种效果是基于分子水平的可逆反应。阴离子型的活性成分分子与阳离子型的尤特奇®聚合物发生可逆反应生成复合物。这两种物质的纠合阻止厂活性成分与舌头上味觉受体的结合。这种反应可以在湿法制粘或是在没有水和溶剂存在的熔融加工(如熔融挤出)过程中发生。这种掩味的方式被证明比只用聚合物将活性成分物理包埋要有效得多。当使用这种技术时，制剂人员必须记住，这种情况下聚合物的用量要比薄膜包衣时多。小剂量和中等剂量的小分子药物适用于这种方法。
本文作者：常宏药机
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