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关于药物剂型与疗效的关系，虽说制剂中药物本身的活性起主导作用，但剂型因素对药效的发挥多有积极作用，有时甚至起决定作用。因为不同剂型不但制备方法、辅料选用和载药形式不同，而且药物在体内的起效时间、作用强度、持续时间均有很大差异。同一药物不同剂型即使其含量相同，给药途径不变，疗效和不良反应仍会有差异。药物剂型的选择，在中药制剂的开发研究、工业生产以及临床应用中均有重要意义，在创制、改进剂型时，一般应依据下述原则综合考虑。
一.根据防治疾病需要选择
病有缓急，证有表里，须因病施治，对症下药，各类药物剂型要满足医疗、预防的需要。如急症患者，要求药效迅速，宜用注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸等速效剂型；而慢性病患者，用药宜缓和、持久，常选用丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂等；皮肤疾患一般可用软膏剂、膏药、涂膜剂、洗剂、搽剂等剂型；而某些腔道病变，可选用栓剂、条剂、线剂等。
二.根据药物性质选择
中药制剂多为复方，所含成分复杂。而制剂中各类活性或有效成分存在与否及其含量多少，与其剂型设计关系甚密。如八味丸治疗糖尿病用其全粉末丸剂有效，而水浸膏无效，即因方中主要药味之一山茱萸中所含的齐墩果酸、熊果酸在水中不能溶出所致。一般而言，含难溶性或水中不稳定成分的药物、主含挥发油或有异臭的药物不宜制成口服液等。而药物成分易为胃肠道破坏或不被其吸收，对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过作用易
失效的药物等均不宜设计为口服剂型。成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，则不宜制成注射剂和口服液等剂型。
三.要把应用及贮运等要求选择
剂型设计应方便服用、适于携带、便于运输，利于贮藏。就携带、贮运而言，剂量小而质量稳定的固体剂型应优于液体剂型。服用方便除考虑剂量、物态等因素外，疾病性质亦很重要。如牙床红肿疼痛的牙周炎就不能选择口胶剂型，以免患者咀嚼用药。
四.结合生产条件选择
因不同剂型的生产工艺和技术路线对厂房设备、生产环境和工人素质均有特定的要求，故剂型设计还应结合生产条件考虑。如尚无生产某剂型的符合要求的车间，改进剂型或开发新品时则不宜选择该剂型。必要的厂房设施、仪器设备、制剂技术是剂型选择时不可忽略的重要条件。
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