微丸的发展及意义
微丸(pellets)是一种直径在0.5~1.5mm范围内的球形或类球形制剂。它具有流动性好,易填装胶囊,装量差异小,释药稳定、可靠、均匀等特点,随着现代微丸工艺的进一步发展,微丸在长效、控释制剂方面的运用越来越多。
我国很早就有微丸制剂,在中药制剂中,如“六神丸”、“王氏保赤丸”、“牛黄消炎丸”等制剂均具有微丸的基本特征。将微丸装入胶囊内给药最早出现在50年代初,1949年Smith K1ine和French等认识了微丸在缓释制剂方面的潜力,把微丸装入胶囊开发成适合于临床的缓释型胶囊制剂,使得微丸制剂得到了较大发展。目前,许多缓释、控释胶囊剂如“Theo—24”(茶碱)、“康泰克”等都是微丸制剂,一些普通制剂也在逐步采用微丸制剂技术,如“伤风感冒胶囊”等。 微丸的最早制备工艺是手工泛九,如中药水泛丸的制备过程主要包括起模 成型、盖面三个阶段,制备时,在药匠中加入适量的冷开水(或处方中规定的润湿剂),用刷子刷匀,撤入适量药粉,摇动和转动药匾使药粉均匀粘附在药匾上并被润湿,再用刷子将润湿的药粉由匾上轻轻刷下而成细小的颗粒,并在匾中反复滚动而成致密的小粒(母核),再加水使润湿,撤药粉使均匀粘附在母核上,滚实,如此反复,直至制得大小合适的微丸。该操作较繁琐,对成品中的主药含量,崩解度等较难控制,易引起微生物污染,工艺条件难以有效控制。随着微丸的广泛运用,其制备技术也得到了很大促进及发展,各种制丸方法不断产生,生产工艺从最早的手工制作,发展到半机械化制备,目前已进入到全自动化制备阶段。
微丸的制备方法大体上可归纳成以下四大类:旋转式制丸,压缩式制丸,层积式制丸以及球形化制丸。其主要制备技术归纳如下:
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