辅料的流动性和可压性要求 PDC不同于湿法制粒压片的个很大差别,在于其要求用于压片的物料是粉末状的细粉物料可压性和流动性的好坏,将决定最终产品的质量。由于大多数药物粉末的流动性和可压性都不能满足PDC的要求,所以选用性能优越的辅料来增加药物的流动性和可压性就是一个最直接有效的方法, 1.1流动性 流动性是指物料均匀的流动程度,供压片混合物的流动性不仅直接影响中模的充填和片剂重最的均匀性,而且对物料混合均匀度起若重要作用。 可加强主药(Active Pharnaceutical Ingredient, AP)流动性的辅料包括羟丙基甲基纤维索、甘露醇和微品纤维素等。喷雾干燥的乳糖和磷酸氢钙具有较好的流动性但前者依靠球型的表面和适当的堆密度,而后者主要依靠自身高的堆密度流动。所以在API自身流动性不好时,可优选喷雾干燥的辅料。如果这些还不能满足,微粉硅胶是很好的选择,不过要注意量的使用过多反而会使流动性下降”。 1.2可压性 可压性是指物料是否容易压编成片的性能。粉末间的性质互不相同,故必须注意在不施加过大压力下具有最佳硬度,同时.确保片剂迅速崩解和药物溶解为原则。 可压性与原辅料的塑性和弹性及物料粒子的微观状态有关。以微品纤维索为例,因其具有海绵状多孔的管状结构,极易变形,所以是常用的可压性好的干燥粘合剂。一般情况下,微晶纤维索用量在5%时,即可增加片剂的硬度。如果生产中主要是片剂的硬度有问题,首先要考虑使用微晶纤维素,其用最可高达65%。但当几种赋形剂合用时,可压性会有变化,如乳糖与微晶纤维索混合使用时,会产生相加作用;而蔗糖粉与微品纤维素混合使用时,则产生拮抗作用。 陈盛君等研究评价了6种可直接压片辅料的流动性.充填性和可压性等粉体学性质,结果表明其中两种乳糖的流动性和充填性均最好,但可压性般,其聚维酮Pasdone" S-630和微品纤维案Ceolus KG-802可压性最好,但流动性和充填性较差。
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