目前片剂制造技术应用最多的是湿法制粒工艺,该技术在反复研究和实践过程中得到了技术完善,但制造工艺相对复杂,主要表现为工艺步骤较多。为了得到均一、稳定、美观的片剂，首先要改善活性成分及辅料(主要是填充剂)粉末的流动性,为提高流动性需将粉未制成颗粒,为制备颗粒需加人湿黏合剂(通常是水溶液)制软材,为了压片又需将湿颗粒烘干去湿成干颗粒。这样对于湿、热敏感药物来说存在稳定性隐患,另外也增加了设备、人力、空间及能源的投人。更为主要的是，每增加一个工艺环节，就要进行相应的纷繁复杂的工艺验证和参数控制，既增加了产品的成本又降低了产品的质量保证度。直到20世纪50年代，各种新型辅料(特别是新填充剂和新黏合剂)的出现，以及压片机性能的不断提高,针对上述湿法制粒压片工艺的诸多不足,粉末直接压片工艺应运而生。直接压片的概念起初用来描述单晶化合物(如氯化钠、溴化钠、溴化钾等)在没有加人任何压片助剂情况下的压缩行为,如为测定红外光谱而进行的溴化钾晶体压片，为研究药物固有溶出特性而进行的纯药物压片。1962年药剂学家Milosovitch 第1次明确将直接压片定义为一种工艺，通过这种工艺,活性成分和赋型剂(包括填充剂、崩解剂、以及润滑剂等)的粉末混合物事先不经过诸如湿法制粒或干法制粒的预处理，能均一地填充于冲模腔中而被直接压制成片。
      在粉末直接压片工艺中，为了减小片剂的片重差异,提高片剂的机械强度以及含量均一度,粉末要有良好的流动性、可压性和相容性等。由于填充剂在片剂处方中的含量最大,因此填充剂性能的优劣将成为影响粉末直接压片工艺最主要的因素。1963年喷雾干燥乳糖以及微晶纤维素的首次出现,从根本上改善了粉末的流动性能,突破了粉末直接压片工艺的主要技术瓶颈,对于制药工业具有里程碑式的意义。经过40多年的研究和应用，粉末直接压片工艺伴随着新型辅料和新型小型压片机的发展,已在欧美发达国家的制药企业中得到高度认可和广泛应用。早在1992年，美国马里兰州大学的Shangraw等进行的一项制药企业最希望采取的压片工艺的调查显示,41.4%的企业首选直接压片工艺,41.1%的企业既选择直接压片工艺也选择湿法制粒,15.5%的企业不推崇直接压片,只有1. 7%的企业从未使用直接压片技术。2004年11月，包括美国新泽西大学药学院Celik博上在内的数百名学者在美国马里兰州召开的美国药学科学家协会年度大会上，还以“粉未直接压片工艺新进展”为专题进行了广泛的交流和讨论。